Piperyna - poznaj jej właściwości i działanie

CO TO JEST PIPERYNA

Pieprz czarny (Piper nigrum) jest powszechnie stosowaną przyprawą, która nadaje potrawom własny smak oraz poprawia smak innych składników żywieniowych. Powszechnie uważany za „króla przypraw”, pieprz czarny był stosowany na przez ludzi na świecie od starożytności, a jego właściwości, zarówno smakowe oraz terapeutyczne, doceniane przez wiele tradycyjnych kultur. Głównym bioaktywnym związkiem zidentyfikowanym w czarnym pieprzu, odpowiedzialnym m. in. za jego ostrość jest piperyna, chociaż obecne są w nim również inne związki, w tym kwas piperowy, piperlonguminina, pelitryna, piperoleina B, piperamid, piperetyna i (-) – kusunokinina, które również wykazały działanie biologiczne (1). Za właściwości aromatyczne i smakowe odpowiadają głównie α- i β- pinen, limonen, mircen, linalool, α-phelladren, sabinen, β-kariofilen, germakren-D.

BioPerine® jest ekstraktem chronionym patentem, standaryzowanym na zawartość piperyny i będącym jedynym jej źródłem, jakie zostało poddane badaniom klinicznym, potwierdzającym bezpieczeństwo i skuteczność.

PIPERYNA NA ODCHUDZANIE

W świecie nauki od wielu lat poświęca się wiele uwagi terapeutycznym oraz wspierającym biodostępność innych substancji mechanizmom działania piperyny. W wielu badaniach in vitro oraz in vivo na zwierzętach odnotowano szereg właściwości prozdrowotnych tej substancji. Wśród nich warto wyszczególnić następujące działania: antyoksydacyjne, przeciwnowotworowe, przeciwcukrzycowe, regulujące lipidogram, przeciwzapalne, przeciwbólowe, oraz wspierające pracę mózgu (neuroprotekcyjne, wspierające funkcje kognitywne i nastrój, przeciwdrgawkowe, antyparkinsonowskie), wspierające układ oddechowy, stymulujące trawienie (przyspieszające trawienie, stymulujące wydzialanie żółci i enzymów trawiennych, poprawiające wchłanianie) (2). W badaniu z udziałem ludzi udowodniono, że pieprz czarny zwiększa wydzialanie śliny i amylazy ślinowej (3).

PIPERYNA I KURKUMA

Chociaż brakuje szeroko zakrojonych badań klinicznych z użyciem samej piperyny w celu weryfikacji skuteczności jej zastosowania w wielu z powyższych implikacjach metabolicznych, warto zwrócić uwagę, że w kilku badaniach użyto piperyny w połączeniu z innymi substancjami. Połączenie kurkuminy z piperyną podawane w formie suplementu przez 8 tyg. poprawiło potencjał antyoksydacyjny i profil lipidowy u pacjentów z cukrzycą 2 typu (4, 5). Suplement zawierający EGCG, kapsaicynę, piperynę oraz l-karnitynę przyjmowany przez 8 tyg. wpłynął korzystnie na wiele markerów zespołu metabolicznego u otyłych osób (6). W innym badaniu połączenie piperyny z resweratrolem podane doraźnie w grupie zdrowych osób wpłynęło na poprawę krążenia mózgowego, co szło w parze ze zwiększoną biodostępnością resweratrolu (7). Warto zwrócić uwagę, że w grupie suplementującej resweratrol bez piperyny nie odnotowano pozytywnych efektów.

JAK DZIAŁA PIPERYNA

W literaturze bardzo wiele uwagi poświęca się przede wszystkim mechanizmom piperyny, dzięki którym zwiększa ona biodostępność innych substancji. Dzieje się to poprzez szereg mechanizmów, które reguluje obecność piperyny i zaliczamy do nich:

• zmniejszenie wypływu leków/składników odżywczych z komórek jelit i tym samym zwiększenie wchłaniania poprzez modulację funkcji glikoproteiny p,
• modulację funkcji enzymów uczestniczących w biotransformacji leków i składników odżywczych głównie za sprawą zmniejszenia aktywności lub hamowania enzymów detoksykacji fazy II i procesu glukuronidacji w wątrobie,
• zwiększenie absorbcji jelitowej przez spowolnienie tempa pasażu jelitowego, a tym samym przedłużenie czasu, w którym te związki są narażone na potencjalne wchłanianie,
• zwiększenie termogenezy głównie poprzez aktywację receptorów TRPV1.

Przeprowadzono wiele badań w celu poznania właściwości piperyny, które wpływają na zwiększenie biodostępności różnego rodzaju substancji żywieniowych. Według aktualnego stanu wiedzy suplementacja piperyny może wpływać na absorbcję wielu składników pożywienia i leków.

Piperyna zasłynęła głównie ze swoich właściwości znacząco zwiększających biodostępność kurkuminy, co najpierw wykazano w wielu badaniach przedklinicznych (2). Przeprowadzono również szereg badań klinicznych w celu potwierdzenia tych doniesień w badaniach wśród ludzi. W badaniu Shoba i wsp. z 1998 r. zademonstrowano, że BioPerine® zwiększyła biodostępność kurkuminy C3 Complex® o 2000% lub 20-krotnie (8). W randomizowanym, podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu krzyżowym (DB-RCT) 1 g kurkuminy C3 Complex® w połączeniu z 10 mg BioPerine® wpłynęło znacząco na spadek stężenia trójglicerydów u osób otyłych (9). W badaniach przeprowadzonych przez naukowców z Uniwersytetu Medycznego Baqiyatallah w Teheranie wśród pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów i zaburzeniami depresyjnymi piperyna zwiększyła biodostępność suplementowanej kurkuminy (10, 11). W kolejnym DB-RCT przeprowadzonym w Iranie 4 tyg. suplementacji kurkuminy z piperyną u osób otyłych znacząco zmniejszyła poczucie niepokoju. W innym badaniu kurkumina (1000 mg/dziennie) w połączeniu z piperyną (10 mg/dziennie) zwiększyła potencjał antyoksydacyjny organizmu (5). Aktualnie posiadamy dużo dowodów naukowych na skuteczność takiego połączenia.

W 2000 r. zbadano wpływ piperyny na biodostępność koenzymu Q10 (CoQ10) u 12 zdrowych ochotników. Pojedyncza dawka lub 14 dni suplementacji CoQ10 z piperyną nie wpłynęły na stężenie CoQ10 w osoczu względem grupy kontrolnej, jednak suplementacja 120 mg CoQ10 wraz z 5 mg BioPerine® przez 21 dni skutkowała bezwzględnym wzrostem stężenia CoQ10 w surowicy o 1,12 µg / ml w porównaniu do 0,85 µg / ml w grupie kontrolnej. Zaobserwowano 30% wzrost pola powierzchni pod krzywą (AUC) koenzymu Q10 w grupie eksperymentalnej w porównaniu do grupy kontrolnej (12).

W innym badaniu połączenie piperyny (5 mg) z β-karotenem (15 mg), prekursorem rozpuszczalnej w tłuszczach witaminy A, w postaci suplementu było podawane raz dziennie przez okres 14 dni u ludzkich ochotników. Stężenie β-karotenu zwiększyło się 2-krotnie, a AUC β-karotenu wzrosło o 60% (13).

W DB-RCT z 2016 r. Polley i wsp. sprawdzili jak połączenie resweratrolu (500 mg) z BioPerine® (10 mg) suplementowane przez 4 tyg. wpływa na wydolność mitochondrialną mięśni szkieletowych. Wszyscy uczestnicy przeprowadzili 3 sesje submaksymalnego wysiłku wytrzymałościowego na mięśnie zginacza nadgarstka niedominującej ręki tygodniowo. Przeciwległe ramię służyło jako kontrola. Wyniki badania sugerują, że grupa łącząca resweratrol z piperyną osiągnęła 40% zmianę na korzyść w mitochondrialnej wydajności, co może dawać potencjalne korzyści w wysiłku o niskiej intensywności i wymaga weryfikacji w kolejnych badaniach (14). Znaczący wzrost biodostępności resweratrolu po połączeniu suplementacji z piperyną zaobserwowano również w badaniach na zwierzętach. Badanie in vivo przeprowadzone przez University of Wisconsin w USA wykazało, że BioPerine® znacząco poprawiła biodostępność resweratrolu o 229%, a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) wzrosło o 1544% (15).

W otwartym, nie randomizowanym badaniu z 2016 r. 30 osób z niedokrwistością otrzymywało 8,5 mg żelaza (BioIron™)  i 2,5 mg Bioperyny dwa razy dziennie przez okres 56 dni co wpłynęło korzystnie na poprawę wartości hematologicznych: hemoglobiny, ferrytyny, całkowitej zdolności wiązania żelaza (16). Badanie na zwierzętach wykazało, że piperyna może wpływać korzystnie na wchłanianie żelaza. Badanie obejmowało pojedynczą doustną dawkę BioIron™ z BioPerine® lub BioPerine® bez podawania BioPerine® królikom. Wyniki wykazały, że w 8 godzinie stężenie żelaza w surowicy było znacznie wyższe w grupie leczonej żelazem zawierającym BioPerynę® (36,55 ± 9,97 µg / ml) w porównaniu z grupą leczoną żelazem niezawierającym piperyny (17).

Ponadto w innych badaniach klinicznych odnotowano wzrost biodostępności selenu (w postaci L-(+)-selenometioniny i Se-metyl-L-selenocysteiny), witaminy B6, witaminy C w wyniku połączenia z piperyną (2).

W badaniach przedklinicznych zaobserwowano lepszą przyswajalność w wyniku dołączenia do suplementacji piperyny następujących substancji: kurkuminy, resweratrolu, żelaza, EGCG, wapnia, selenu, substancji aktywnych żeń-szenia właściwego, BCAA, emodyny oraz linaryny (2).

Warto zwrócić uwagę, że piperyna może zwiększać również biodostępność i spowalniać metabolizm niektórych leków i tym samym nasilać ich działanie (18). Do tych leków należą m. in. rifampycyna, izoniazyd, amoksycylina, teofilina, propranolol, fenytoina, fenobarbital, metformina i wiele innych, nawet powszechnie używane leki przeciwbólowe jak ibuprofen i diklofenak. Przyjmując leki warto sprawdzić czy nie wchodzą one w interakcje z piperyną!

Istnieją wstępne dowody z kilku badań, że czarny pieprz jako substancja spożywcza może wywierać działanie rakotwórcze przez zawartość niektórych składników kancerogennych, takich jak safrol i garbniki oraz niektóre związki terpenowe. Proonkogenne działania tych substancji odnotowano przy stosowaniu miejscowym. Efekty te nie zostały jednak odnotowane po spożyciu doustnym. Przebadane formy suplementacyjnej piperyny nie zawierają podejrzanych substancji. 

Pieprz czarny jako przyprawa posiada bardzo długą historię używania przez ludzi na całym świecie. Piperyna uchodzi za substancję bezpieczną i jej spożycie nie wiąże się z ryzykiem zatrucia. Nie odnotowano żadnych objawów niepożądanych w trakcie konsumpcji piperyny w dawce 18.0-32.3 mg/dziennie. Przeprowadzone badania eksperymentalne o charakterze doraźnym i długotrwałym dowiodły bezpieczeństwa piperyny. Agencje regulacyjne takie jak Agencja Żywności i Leków (FDA) oraz Wspólny Komitet Ekspertów FAO/WHO ds. dodatków do żywności (JECFA)  wydały dokumenty na temat użycia piperyny w niektórych produktach żywnościowych.

EKSTRAKT Z CZARNEGO PIEPRZU

Podsumowując pieprz czarny, czyli „król przypraw” stanowi istotny element nadający smak potrawom na całym świecie i powinien być stosowany nie tylko ze względu na swoje walory smakowe, wpływ na biodostępność różnych substancji, ale również ze względu na swoje właściwości prozdrowotne. Korzyści metaboliczne związane ze spożyciem piperyny muszą być zweryfikowane w kolejnych badaniach klinicznych. Warto wykorzystywać piperynę w celu zwiększania biodostępności substancji, gdyż jest ona bezpiecznym i skutecznym rozwiązaniem, jednak warto zachować szczególne środki ostrożności podczas przyjmowania leków i innych substancji o potencjalnie toksycznym działaniu.

Autor: Jacek Feldman - Dietetyk sportowy, szkoleniowiec i specjalista od dietoterapii z wieloletnim doświadczeniem współpracujący z czołowymi polskimi sportowcami zawodowymi. Specjalizuje się w metodyce żywieniowej i suplementacji w sportach walki. Prawdziwy pasjonat uwielbiający trudne do zdiagnozowania przypadki kliniczne. Ceni sobie przede wszystkim podejście holistyczne i przywracanie homeostazy organizmu po wdrożeniu odpowiedniej diety i suplementacji.

Źródła:

1. Takooree H, Aumeeruddy MZ, Rengasamy KRR, Venugopala KN, Jeewon R, Zengin G, Mahomoodally MF. A systematic review on black pepper (Piper nigrum L.): from folk uses to pharmacological applications. Crit Rev Food Sci Nutr. 2019;59(sup1):S210-S243.

2. Muhammed Majeed PhD, Kalyanam Nagabhushanam, Ph.D, Lakshmi Mundkur, Ph.D., Smitha Thazhathidath, M. Sc., Mahesh Pschapur, M. Pharm., T. Samuel Manoharan, Ph.D. BioPerine®—Nature's Own Supernutrient, Bioavailability Enhancer and Thermonutrient'  2017, Nutriscience Publishers, LLC.

3. Glatzel H. Physiological aspects of flavour compounds. Bibl Nutr Dieta. 1967;9:71-86.

4. Panahi Y, Khalili N, Sahebi E, Namazi S, Reiner Ž, Majeed M, Sahebkar A. Curcuminoids modify lipid profile in type 2 diabetes mellitus: A randomized controlled trial. Complement Ther Med. 2017 Aug;33:1-5.

5. Panahi Y, Khalili N, Sahebi E, Namazi S, Karimian MS, Majeed M, Sahebkar A. Antioxidant effects of curcuminoids in patients with type 2 diabetes mellitus: a randomized controlled trial. Inflammopharmacology. 2017 Feb;25(1):25-31.

6. Rondanelli M, Opizzi A, Perna S, Faliva M, Solerte SB, Fioravanti M, Klersy C,Cava E, Paolini M, Scavone L, Ceccarelli P, Castellaneta E, Savina C, Donini LM. Improvement in insulin resistance and favourable changes in plasma inflammatory adipokines after weight loss associated with two months' consumption of a combination of bioactive food ingredients in overweight subjects. Endocrine. 2013 Oct;44(2):391-401.

7. Wightman EL, Reay JL, Haskell CF, Williamson G, Dew TP, Kennedy DO. Effects of resveratrol alone or in combination with piperine on cerebral blood flow parameters and cognitive performance in human subjects: a randomised, double-blind, placebo-controlled, cross-over investigation. Br J Nutr. 2014 Jul 28;112(2):203-13.

8. Shoba G, Joy D, Joseph T, Majeed M, Rajendran R, Srinivas PS. Influence of piperine on the pharmacokinetics of curcumin in animals and human volunteers. Planta Med. 1998 May;64(4):353-6.

9. Mohammadi A, Sahebkar A, Iranshahi M, Amini M, Khojasteh R, Ghayour-Mobarhan M, Ferns GA. Effects of supplementation with curcuminoids on dyslipidemia in obese patients: a randomized crossover trial. Phytother Res. 2013 Mar;27(3):374-9.

10. Panahi Y, Rahimnia AR, Sharafi M, Alishiri G, Saburi A, Sahebkar A. Curcuminoid treatment for knee osteoarthritis: a randomized double-blind placebo-controlled trial. Phytother Res. 2014 Nov;28(11):1625-31.

11. Panahi Y, Badeli R, Karami GR, Sahebkar A. Investigation of the efficacy of adjunctive therapy with bioavailability-boosted curcuminoids in major depressive disorder. Phytother Res. 2015 Jan;29(1):17-21.

12. Badmaev V, Majeed M, Prakash L. Piperine derived from black pepper increases the plasma levels of coenzyme Q10 following oral supplementation. J Nutr Biochem. 2000 Feb;11(2):109-13.

13. Vladimir Badmaev, Muhammed Majeed, Edward P. Norkus, Piperine, an alkaloid derived from black pepper increases serum response of beta-carotene during 14-days of oral beta-carotene supplementation, Nutrition Research, Volume 19, Issue 3, 1999, Pages 381-388.

14. Polley KR, Jenkins N, O'Connor P, McCully K. Influence of exercise training with resveratrol supplementation on skeletal muscle mitochondrial capacity. Appl Physiol Nutr Metab. 2016 Jan;41(1):26-32.

15. Johnson JJ, Nihal M, Siddiqui IA, Scarlett CO, Bailey HH, Mukhtar H, Ahmad N. Enhancing the bioavailability of resveratrol by combining it with piperine. Mol Nutr Food Res. 2011 Aug;55(8):1169-76.16.  Badmaev, Vladimir, Priti Vaidyanathan, Pallavi Kiradi, Prachi Subhash Lad and Kiran Kumar Vuppala. “A CLINICAL STUDY ON IRON DEFICIENCY ANAEMIA WITH BIOIRON.” (2016).

16. Majeed, Muhammed & Vaidyanathan, Priti & Kiradi, Pallavi & Majeed, Shaheen & Kumar Vuppla, Kiran. (2016). 2016 A evaluation of bioavailabiity enhancement of organic elemental Iron with BioPerine in rabbits.. International Journal of Pharmacy & Pharmaceutical Research Human. 5. 72-79.

17. Atal S, Atal S, Vyas S, Phadnis P. Bio-enhancing Effect of Piperine with Metformin on Lowering Blood Glucose Level in Alloxan Induced Diabetic Mice. Pharmacognosy Res. 2016 Jan-Mar;8(1):56-60.